盘点肺癌EGFR突变的对应靶点和国内购买渠道

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目前国内肺癌人数急速扩增，其中EGFR突变的人数占极大多数一般都是19突变和21突变下面小编就来讲解各种突变的对应用药：


首先分为吸烟人士和不吸烟人士：

不吸烟适用于易瑞沙（吉非替尼），

吸烟人士适用于特罗凯（厄洛替尼）

当然这并非绝对比如你不吸烟是21突变那也推荐你用特罗凯，或者你有轻微脑转也推荐你用特罗凯，因为特罗凯控制脑转效果更强，入脑效果好。但凡出现耐药得去医院做基因检测，检测是否出现其他突变或者转移，出现骨转推荐卡博替尼或者去医院打骨转针，没有新的情况的话还是按部就班更换下一代药。ps当然也有一些奇迹，有 的人用一代药7年都没有出现耐药的情况，大幅度的延长了存活时间。

EGFR突变耐药换药详解

八个月内出现了耐药的情况可以换阿法替尼，阿法替尼属于二代药。当然你服用特罗凯一年以上才出现耐药情况，你得直接换三代药泰瑞沙（奥希替尼）

ps当然也有一些奇迹，有 的人用一代药7年都没有出现耐药的情况，大幅度的延长了存活时间。这种奇迹具统计发生在19突变用易瑞沙和21突变用特罗凯的人群身上较多。当然最重要的可能是和患者的体质和心态有关，心态好活的开心，体内细胞的免疫力提升能大幅度提升患者的存活时间。

下面小编把各项药的说明和用法用量写下面，希望能帮助到更多的患者

吉非替尼


吉非替尼（Gefitinib），商品名：易瑞沙，伊瑞可。是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。



　　吉非替尼（Gefitinib）适应症：存在EGFR19号外显子缺失突变或21号外显子L858R替换突变的mNSCLC。推荐剂量为口服250毫克，每日一次，含或不含食物。最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。

　　EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面，在细胞增殖和生长中具有一定作用。在非小细胞肺癌肿瘤细胞中的EGFR*突变（外显子19缺失或21号外显子L858R突变）被认为能够促进肿瘤细胞的生长、阻断细胞的凋亡、增加血管生成因子的产生和促进细胞转移。吉非替尼（Gefitinib）抑制EGFR野生型和某些EGFR*突变型的活性，阻止受体相关酪氨酸的自身磷酸化，从而进一步抑制下游信号，阻断EGFR依赖型的细胞增殖。



厄洛替尼



特罗凯是一种片剂,其中文名为盐酸厄洛替尼片,主要成份为盐酸厄洛替尼。化学名称：N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐,每片内含150mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）。主要是用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。特罗凯的抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化。


　　在服用特罗凯之前一定要注意仔细阅读特罗凯说明书,特别注意一下以下两个方面：1、在服用特罗凯时常会出现皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎等不良反应。因患者的病情,体质等方面的差异,可能会出现有肺毒性,如间质性肺炎,肺部感染等,也可能会出现有肝毒性,所以在服用特罗凯时必须要定期进行肺部和肝功能的检查。2、特罗凯的使用必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用,并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。



奥希替尼


印度AZD9291(奥希替尼)说明书

适应症 ：EGFR-T790M突变的非小细胞肺癌患者，或者肺癌脑转患者。

用法用量 ：80mg*30粒，空腹，每天一粒，每天同一时间服用效果更好。

剂量调整指导 ：当出现严重不良反应时，应暂停用药待症状缓解或改善后恢复用药时，应将药物剂量减至40mg/天；若减量后仍无法耐受不良反应，则应停用奥希替尼，换用其它药物。

治疗肺癌优势 ：1.）AZD9291是开发具有针对EGFR突变，包括T790M突变的效力，同时保留野生型EGFR的口服，不可逆的，突变体选择性EGF受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。临床试验AZD9291在EGFR突变的非小细胞肺癌患者，表现出高活性，为患者带来了希望。2.）对肺癌脑转患者治疗效果好。EGFR突变的肺癌患者中，50%以上都会发生脑转移。而一代EGFR靶向药物，绝大多数会被血脑屏障挡在外面，无法进入大脑。所以，一旦发生脑转，治疗效果就大打折扣，患者生活质量和生存时间都会受到很大影响。但从动物实验到早期临床数据发现，泰瑞莎（奥希替尼 AZD9291）可以突破血脑屏障，在这次参与临床试验的419位患者中，有144是脑转移。化疗组的中位无进展生存是4.4个月，而泰瑞莎（奥希替尼 AZD9291）组延长到了8.5个月，和没有脑转移患者的效果几乎一样。这是以往药物都没有实现的。EGFR患者如果出现脑转，无论是否有T790M突变，使用泰瑞莎（奥希替尼AZD9291）都很可能是比第一代靶向药物更好的选择。

奥希替尼副作用解决方法 ：1.腹泻：患者出现腹泻时应避免进食不易消化的食物，可酌情服用斯密达（蒙脱石散）、易蒙停(盐酸洛哌丁胺胶囊)或遵医嘱对症治疗。注：腹泻严重者注意预防脱水和电解质紊乱；2.皮肤干燥：可用维生素E软膏外涂于患处；3. 恶心、呕吐、消化道出血、少尿（无尿）、休克：患者应该禁食并静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡，静脉滴注多种维生素，有低钾血症时还须补钾。注：如果患者症状严重，可考虑短期应用糖皮质激素，以减轻中毒症状；4.皮疹：可用百多邦（莫匹罗星软膏）外涂患处预防感染；5.甲沟炎：修剪指甲避免甲缘嵌入皮肤。已发生化脓的，可用碘伏涂抹患处，或用头孢类或左氧氟沙星药物粉末敷于患处。6.口腔溃疡：Bayersm-33GEL口腔舒缓凝胶和复方甘菊凝胶（甘美达）等。7.疲劳，头疼 ： 多休息，饮食清淡。